Мидокалм® (1 мл)

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 1 мл

Состав

1мл раствора содержит

активные вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг

лидокаина гидрохлорид 2,5 мг,

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоль-моноэтилэфир, вода для инъекций

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Прочие миорелаксанты центрального действия.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Время максимальной концентрации (Тсmax ) 0.5-1 ч. Биодоступность — около 20% (из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень).

Толперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Период полувыведения (T1/2) после внутривенного введения — приблизительно 1.5 часа. Выводится почками в виде метаболитов (99%).

Фармакодинамика

Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. В результате мембраностабилизирующего и местноанестезирующего действия затрудняет проведение возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия, вероятно, заключается в блокирований высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы. Снижает готовность к ретикулоспинальным рефлексам ствола мозга. В многочисленных экспериментальных моделях на животных препарат снижает повышенный тонус и ригидность мышц, вызванных децеребрацией.

Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Показания к применению

— гипертонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры при органических заболеваниях центральной нервной системы (поражение пирамидных путей, рассеяный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит)

— мышечный гипертонус и спазм при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (спондилёз, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов)

— реабилитация после ортопедических и травматологических операций

— облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз сосудов, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно), заболевания, протекающие с вазоспазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия)

Способ применения и дозы

Взрослым в/м или в/в медленно.

По 100 мг 2 раза в сутки, внутримышечно или по 100 мг 1 раз в день внутривенно (однократно), в среднем продолжительность лечения составляет 7 дней. Продолжительность лечения определяется клинической картиной заболевания и лечащим врачом.

Пациенты с нарушением функции почек

Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Мидокалм-Рихтер (Mydocalm-Richter) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мидокалм-Рихтер

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый, с характерным запахом.

1 мл
толперизона гидрохлорид	100 мг
лидокаина гидрохлорид	2.5 мг

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода д/и.

1 мл — ампулы темного стекла (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Толперизона гидрохлорид — миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга.

Независимо от влияния на ЦНС усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.

Фармакокинетика

Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, практически полностью (более 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T_1/2 составляет приблизительно 1,5 ч.

Лидокаин: абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). ТС_max при в/м введении — 30-45 мин. Связывание с белками плазмы — 50-80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Показания препарата Мидокалм-Рихтер

• симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
• миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
G81.1	Спастическая гемиплегия
G82.1	Спастическая параплегия
G82.4	Спастическая тетраплегия
I69	Последствия цереброваскулярных болезней
M53.9	Дорсопатия неуточненная
M79.1	Миалгия
M79.7	Фибромиалгия
R25.2	Судорога и спазм

Режим дозирования

Взрослым ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза/сут, в/м или по 1 мл (100 мг толперизона) 1 раз/сут в/в, медленно.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Применение у детей

Препарат Мидокалм-Рихтер не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Побочное действие

Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов.

В соответствии с этими данными, наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.

При постмаркетинговом применении реакции повышенной чувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции повышенной чувствительности регистрировались очень редко.

Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1000 до (Венгрия)

Инструкция по применению уколов Мидокалм Рихтер

Мидокалм Рихтер уколы считается одним из часто назначаемых препаратов. Средство показано при спазмах и гипертонусе скелетных и мышечных тканей. Включается в состав комплексной терапии при возникновении различных заболеваний.

Особенности состава

Производством медикамента занимается фармакологическая компания из Венгрии. Выпускается в жидком виде. Содержит 2 основных компонента — гидрохлорида толперизона и лидокаина.

В составе есть вспомогательные вещества в виде:

• метилпарагидроксибензоата;
• моноэтилового эфира;
• воды для инъекции.

Раствор находится в ампулах, объем которых составляет 1 мл. В 1 картонной пачке находятся 5 шт. и аннотация по применению.

Фармакологические свойства

Препарат включен в категорию миорелаксантов. Оказывает центральное воздействие. Характеризуется местноанестезирующим, расслабляющим и мембраностабилизирующим эффектами.

Фармакодинамика

Одним из действующих компонентов является гидрохлорид толперизона — миорелаксант центрального воздействия. Вещество влияет на двигательные нейроны, которые находятся в спинном мозге.

Препарат оказывает мембраностабилизирующий эффект. Он предотвращает перевозбуждение первичных афферентных волокон, блокирует моно- и полисинаптические рефлексы. Также медикамент блокирует поступление ионов кальция в пресинаптические окончания и тормозит проведение импульса от спинного мозга.

Толперизон ведет к снижению рефлекторной активности в ретикулоспинальном тракте мозга. Вещество усиливает интенсивность периферического кровообращения. Оказывает слабый антиадренергический и спазмолитический эффекты.

После применения лекарства наблюдается снижение болевого порога, уменьшение спастичности в мышечных тканях. Исчезает гипертонус мускулатуры. Медикамент оказывает сосудорасширяющее действие.

Лидокаина гидрохлорид является мощным обезболивающим компонентом. Он угнетает активность натриевых каналов. Ведет к блокированию генерации импульсов в нервах. Лидокаин действует только местно.

Фармакокинетика

Толперизон проходит через печень и почки, где превращается в метаболиты. Полностью выводится вместе с мочой. Период полувыведения составляет 1-2 часа.

Лидокаин подвергается полной абсорбции. Скорость всасывания составляет 30-40 минут в зависимости от принятой дозировки. Частично всасывается с белками крови. Моментально распределяется в тканях и внутренних органах. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания и противопоказания к применению

Мидокалм Рихтер уколы назначают при:

• патологическом тонусе и спазмах гладкой мускулатуры на фоне органического поражения;
• повышенном тонусе и мышечных спазмах опорно-двигательного аппарата;
• перенесенных оперативных вмешательствах травматологического и ортопедического характера;
• облитерирующих заболеваниях сосудистой системы.

Препарат быстро и эффективно убирает симптомы энцефаломиелита, миелопатии, спондилоартроза, спондилеза, диффузной склеродермии. Помогает от болей, которые возникли на фоне остеохондроза, радикулита, ишиаса или люмбалгии.

Уколы рекомендуется ставить пациентам с артрозом крупных суставов. Активные вещества уменьшают тяжесть гипертонуса мышц при патологиях нервной системы.
Курсовое применение медикамента показано после оперативного вмешательства на суставы, мышцы, связки и сухожилия для быстрого восстановления тканей.

Включается в состав комплексного лечения при травмах, ангиопатии, болезни Рейно, воспалительном процессе в сосудистых стенках, акроцианозе.

О Мидокалм Рихтер в инструкции по применению к уколам указано, что медикамент нельзя назначать:

• при миастении в отяжеленной форме;
• повышенной восприимчивости к действующим и вспомогательным компонентам.

С осторожностью используется при нарушении функциональности почек и печени.

Применение при беременности и лактации

Сведения о безопасности Мидокалма для женщин при этих состояниях отсутствуют. Но в аннотации указано, что период вынашивания является абсолютным противопоказанием. Действующие вещества проходят через плацентарный барьер, что может привести к нарушению развития плода.

В тяжелых случаях назначается на последних неделях беременности. Пользу и вред на организм будущей матери и плода оценивает лечащий врач.

Если лекарство назначается женщине в период лактации, то ей рекомендуется на время лечения отказаться от кормления грудью и перевести ребенка на смесь.

Применение в детском возрасте

Детский и подростковый возраст до 18 лет является противопоказанием.

При нарушениях функции печени

Назначается с осторожностью при нарушении работы печени.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначается пациентам с дисфункцией почек.

Инструкция по применению

В аннотации указано, что нужно колоть Мидокалм Рихтер внутримышечно или внутривенно. Продолжительность лечебной терапии зависит от тяжести и степени заболевания.

Порядок работы с ампулой

Для введения укола понадобится стерильный шприц. Ампула емкостью 1 мл аккуратно вскрывается. Содержимое медленно набирается в шприц. Пустую емкость выбрасывают.

Схема инъекций и дозировки

В вену и мышцу вводится по 1 мл раствора. Кратность применения — 2 раза в сутки утром и вечером через равные промежутки времени. При сильных спазмах требуется введение препарата 3 раза в сутки.

Если у пациента наблюдаются нарушения работы почек и печени, то дозировку назначает врач исходя из общего состояния и симптоматической картины.

Куда и как правильно ставить укол

Раствор вводится внутримышечно или внутривенно. Перед тем как сделать укол, место инъекции обрабатывают медицинским спиртом. Несмотря на то, что в составе содержится лидокаин, лекарство вводится медленно.

Случаи передозировки и побочные эффекты

В большинстве случаев медикамент переносится хорошо. Редко проявляется побочная симптоматика.

Этот процесс сопровождается:

• головными болями, мышечной слабостью, остеопатией, сонливостью, тремором, головокружением, потерей чувствительности;
• чувством дискомфорта в области живота, поносом или запором, тошнотой и позывами к рвоте;
• артериальной гипотензией, учащенным сердцебиением, приливами крови, тахикардией, брадикардией;
• носовым кровотечением, одышкой;
• энурезом;
• анорексией;
• нарушением сна, бессонницей, депрессивным расстройством;
• нарушением зрительного восприятия, симптомами вертиго;
• повышенной потливостью;
• увеличением уровня креатинина,
• высыпаниями на кожном покрове, зудом и покраснением.

Может возникнуть крапивница, эритема или анафилактический шок.

При передозировке наблюдаются судороги, одышка, временная остановка дыхания, потеря сознания и атаксия.

Специфического антидота у Мидокалма нет. При возникновении побочных эффектов и симптомов передозировки препарат отменяется. Проводится симптоматическая терапия.

Особые указания

Проводились доклинические исследования Мидокалма. Препарат считается безопасным и малотоксичным при соблюдении дозировки. Не сказывается на работе репродуктивной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Данные о совместимости медикамента с другими препаратами отсутствуют. Раствор не рекомендуется смешивать в одном шприце с другими жидкостями. Мидокалм вводится отдельно.

Хотя медикамент и влияет на работу нервной системы, он не вызывает седативный эффект. Поэтому возможно его применение со снотворными препаратами.

Мидокалм Рихтер хорошо сочетается с другими миорелаксантами центрального воздействия. Но при назначении стоит учитывать дозировку толперизона.

Лекарство не рекомендуется совмещать с нестероидными противовоспалительными средствами.

Действующее вещество усиливает терапевтическое действие медикаментов для общего наркоза, мышечных релаксантов периферического действия, психотропных препаратов и клонидина.

Совместимость с алкоголем

Не усиливает воздействие спиртосодержащих напитков на центральную нервную систему. Но употребление алкоголя во время лечения не рекомендовано.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время прохождения лечения необходимо быть осторожным при вождении автомобиля и работе со сложными механизмами. Возможно снижение концентрации внимания и скорости реакции.

Условия отпуска из аптек

Продается только по рецепту врача, так как Мидокалм относится к группе сильнодействующих средств.

Сроки и условия хранения

Раствор хранится в оригинальной упаковке в сухом, затемненном и прохладном месте. После вскрытия ампулы остатки лекарства ликвидируются. Медикамент годен в течение 36 месяцев с даты изготовления.

Аналоги (кратко)

Мидокалм Рихтер в среднем стоит 450-480 рублей. Исходя из отзывов, можно сделать вывод, что препарат часто вызывает побочные эффекты в виде сильного сердцебиения, головокружения, тревожности и бессонницы после введения раствора. У некоторых пациентов наблюдается временная потеря сознания. Но несмотря на это, толперизон эффективно устраняет спазм и гипертонус мышц.

Часто уколы назначаются одновременно с Мильгаммой или Комбилипеном для общего укрепления организма. Для усиления обезболивающего эффекта используется нестероидное противовоспалительное средство Мовалис.

Идентичным по составу медикаментом считается Калмирекс, который содержит:

• 100 мг толперизона;
• 2,5 мг лидокаина.

Но имеет другие вспомогательные вещества в виде:

• метилпарагидроксибензоата;
• концентрированной хлористоводородной кислоты.

Предназначен для внутримышечного и внутривенного введения.

Но Калмирекс обойдется дешевле. Стоимость за 5 ампул составляет 300-400 рублей.

Еще одним структурным аналогом считается Толперил. Состоит из толперизона и лидокаина. Имеет 2 формы выпуска — таблетки и раствор для инъекционного введения. Считается дешевым аналогом Мидокалма. Средняя цена составляет 160 рублей.

Мидостад Комби — идентичный по составу препарат. Миорелаксант центрального действия. Препятствует перевозбуждению нервных волокон. Снижает тонус и ригидность мышечных тканей. Стоимость — от 400 до 500 рублей.

Есть и другие аналоги:

1. Баклофен. Выпускается в таблетках. Активное вещество — одноименное вещество. Относится к категории миорелаксантов центрального воздействия. Не влияет на нервно-мышечную передачу. Ослабляет судороги, убирает спазмы. Показан при рассеянном склерозе, менингите, черепно-мозговых травмах, инсульте. Назначается детям при церебральном параличе. При продолжительном применении наблюдается нарушение работы печени. Цена за 50 таблеток составляет 386 рублей.
2. Лиорезал Интратекальный. В состав входит баклофен. Предназначен для интратекального введения. Вводится однократно при стойких симптомах спастичности через катетер или с помощью пункции в спинномозговой канал. Назначается взрослым и детям старше 12 лет. Отпускается только по рецепту врача.
3. Сирдалуд. Выпускается в таблетках. Действующее вещество — тизанидин. Относится к миорелаксантам центрального воздействия. Влияет на спинной мозг. Эффективно помогает при остром болевом синдроме в мышцах. Уменьшает проявление клонических судорог. Показан при заболеваниях позвоночного столба, нарушении мозгового кровообращения, детском церебральном параличе. Цена — 460 рублей за упаковку.
4. Тизанил. Препарат индийского производства. Основное вещество — тизанидин. Продается в таблетированной форме. Оказывает центральное воздействие. Снижает тонус скелетной мускулатуры. Устраняет проявление произвольных сокращений. Расслабляет мышечную систему за счет угнетения полисинаптических и спинномозговых рефлексов. Уменьшается объем высвобождения аминокислот. Показан при инсульте, болезнях спинного мозга дегенеративного характера, инсульте, хронической миелопатии. Недорогой, но эффективный аналог. Цена — 160 рублей.

Перед применением рекомендуется получить консультацию врача. Нельзя резко отказываться от применения миорелаксантов центрального действия. Это может привести к стремительному развитию почечной недостаточности и артериальной гипотонии.

Мидокалм Рихтер считается одним из эффективных средств для лечения заболеваний нервной системы. Уколы позволяют добиться моментального действия. Применение лекарства позволяет не только устранить спазм и гипертонус, но и избавиться от сильных болезненных ощущений. Но без консультации врача уколы делать не рекомендуется, так как существует риск возникновения побочных эффектов и симптомов передозировки.