Таблетки Кетоконазол от грибка состав, свойства, инструкция по применению

Таблетки Кетоконазол от грибка состав, свойства, инструкция по применению

Кетоконазол ДС (Ketoconazole DS)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кетоконазол ДС

Таблетки белые или белые с желтоватым оттенком, круглой формы, с крестообразной риской с одной стороны.

1 таб.
кетоконазол200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

10 шт. — блистеры алюминиевые (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры алюминиевые (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).

Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Фармакокинетика

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. C max кетоконазола в плазме составляет около 3.5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей. Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенным заболеванием.

Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов.

Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T 1/2 составляет 2 ч, в последующем — 8 ч.

Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% — в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.

Показания активных веществ препарата Кетоконазол ДС

Для приема внутрь (при недоступности и непереносимости других методов терапии): бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз, паракокцидиоидомикоз.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
B38 Кокцидиоидомикоз
B39 Гистоплазмоз
B40 Бластомикоз
B41 Паракокцидиоидомикоз
B43 Хромомикоз и феомикотический абсцесс

Режим дозирования

Для приема внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг — 200-400 мг/сут. Детям с массой тела менее 30 кг — 4-8 мг/кг/сут. Принимают 1 раз/сут во время еды.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активности печеночных трансаминаз или ЩФ, желтуха, тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).

Со стороны обмена веществ: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.

С о стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, дерматит, эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, ксеродерма, приливы крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).

Со стороны органов чувств: фотофобия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

С о стороны иммунной системы: псевдоанафилактический шок.

С о стороны половой системы: эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические — 200-400 мг/сут).

Со стороны лабораторных показателей: уменьшение числа тромбоцитопения.

Общие реакции: лихорадка, периферический отек, озноб.

Противопоказания к применению

Острые и хронические заболевания печени, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к кетоконазолу; одновременный прием со следующими субстратами изофермента CYP3A4 (повышение концентрации этих препаратов в плазме, вызванное совместным приемом с кетоконазолом, может привести к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасных эффектов, в т.ч. к удлинению интервала QT и развитию желудочковой аритмии типа «пируэт»): анальгетики (левацетилметадол, метадон); антиаритмики (дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин); антигельминтные и антипротозойные препараты (галофантрин); антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин, терфенадин); препараты для лечения мигрени (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин); противоопухолевые препараты (иринотекан); антипсихотические препараты, анксиолитики и снотворные препараты (луразидон, мидазолам перорально, пимозид, сертиндол, триазолам); блокаторы кальциевых каналов (бепридил, фелодипин, лерканидипин,нисолдипин); сердечно-сосудистые препараты разных групп (ивабрадин, ранолазин); диуретики (эплеренон); иммунодепрессанты (эверолимус); желудочно-кишечные препараты (цизаприд, домперидон); гиполипидемические препараты (ловастатин, симвастатин); прочие (колхицин при лечении больных с нарушениями функций печени и почек).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Применение при грибковом менингите нецелесообразно, т.к. кетоконазол плохо проникает через ГЭБ.

Из-за риска гепатотоксичности, в т.ч. кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

У пациентов с повышенной активностью печеночных ферментов или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует применять кетоконазол, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени.

Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые симптомы гепатотоксичности. Нельзя исключить развитие гепатотоксичности в течение первого месяца, и даже в течение первой недели терапии. Суммарная доза кетоконазола является фактором риска тяжелой гепатотоксичности. В связи с этим в период лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом.

У пациентов с надпочечниковой недостаточностью или пограничными состояниями на фоне стрессового воздействия (в т.ч. обширные хирургические вмешательства, условия интенсивной терапии), у пациентов с длительным курсом терапии при подозрении на надпочечниковую недостаточность следует контролировать функцию надпочечников, т.к. у добровольцев кетоконазол в суточной дозе 400 мг и более вызывал снижение «кортизолового ответа» на стимуляцию АКТГ.

Употребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ. При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.

Читайте также:  МКБ 10 - Другие перинатальные гематологические нарушения (P61)

При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности. К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.

При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.

При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином. Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.

Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.

С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами: алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан. При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента, при необходимости — контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется — уменьшение его дозы.

В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.

Кетоконазол — Ketoconazole

  • AU :B3
  • США :C (риск не исключен)
  • Великобритания : OTC
  • США :OTC
  • 65277-42-1Y
  • 2568
  • 401695Y
  • D00351Y
  • ChEMBL75Y
  • Интерактивное изображение

Кетоконазол — это противогрибковый препарат, который используется в основном для лечения грибковых инфекций . Кетоконазол продается в коммерческих целях в виде таблеток для перорального приема (хотя такое применение было прекращено в ряде стран) и в различных формах для местного применения, таких как кремы (используемые для лечения опоясывающего лишая ; кожный кандидоз , включая кандидозную паронихию ; и разноцветный лишай ) и шампуни (используются в основном для лечения перхоти — себорейного дерматита кожи головы).

По химической структуре кетоконазол представляет собой имидазол . Менее токсичные и, как правило, более эффективные триазольные противогрибковые агенты флуконазол и итраконазол обычно предпочтительны для системного применения. В 2013 году Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP) Европейского агентства по лекарственным средствам рекомендовал наложить запрет на использование перорального кетоконазола для системного применения людьми на всей территории Европейского Союза после заключения, что риск серьезного повреждения печени от Системный кетоконазол перевешивает его преимущества.

Он был запатентован в 1977 году и одобрен для использования в медицине в 1981 году. Пероральная форма кетоконазола была прекращена в Австралии в 2013 году и в Китае в 2015 году. В 2016 году это было 205-е место среди наиболее выписываемых лекарств в Соединенных Штатах с более чем 2 миллионами рецептов.

Содержание

  • 1 Медицинское использование
    • 1.1 Противогрибковый
      • 1.1.1 Актуальные противогрибковые
      • 1.1.2 Системный противогрибковый
    • 1.2 Гормональный
    • 1.3 Использование не по назначению
      • 1.3.1 Потеря волос
  • 2 Побочные эффекты
  • 3 Фармакология
    • 3.1 Фармакодинамика
      • 3.1.1 Противогрибковая активность
      • 3.1.2 Антигормональная активность
      • 3.1.3 Другие занятия
    • 3.2 Фармакокинетика
  • 4 Химия
  • 5 История
  • 6 Общество и культура
    • 6.1 Родовые имена
    • 6.2 Торговые марки
    • 6.3 Доступность
  • 7 Ветеринарное использование
  • 8 Ссылки
  • 9 внешние ссылки

Медицинское использование

Противогрибковый

Актуальные противогрибковые

Местно вводили кетоконазол обычно назначают при грибковых инфекций кожи и слизистых оболочек, таких как микоз , стригущий лишай , кандидоз (дрожжевой инфекции или молочница), зуд , и опоясывающий лишай . Кетоконазол местного применения также используется для лечения перхоти (себорейный дерматит кожи головы) и себорейного дерматита на других участках тела, возможно, действуя в этих условиях, подавляя уровни грибка Malassezia furfur на коже.

Системный противогрибковый

Кетоконазол обладает активностью против многих видов грибов, которые могут вызывать заболевания человека, таких как Candida , Histoplasma , Coccidioides и Blastomyces (хотя он не активен против Aspergillus ). Кетоконазол, впервые синтезированный в 1977 году, был первым азольным противогрибковым препаратом с активным пероральным действием . Однако кетоконазол в качестве системного противогрибкового препарата первой линии был в значительной степени заменен другими азольными противогрибковыми агентами, такими как итраконазол , из-за большей токсичности кетоконазола, его плохой абсорбции и более ограниченного спектра действия.

Кетоконазол используется перорально в дозах от 200 до 400 мг в день для лечения поверхностных и глубоких грибковых инфекций.

Гормональный

Побочные эффекты кетоконазола иногда используются при лечении негрибковых заболеваний. В то время как кетоконазол блокирует синтез стеролэргостерина у грибов, у людей в высоких дозах (> 800 мг / день) он сильно подавляет активность некоторых ферментов, необходимых для превращения холестерина в стероидные гормоны, такие как тестостерон и кортизол . В частности, было показано, что кетоконазол ингибирует фермент расщепления боковой цепи холестерина , который превращает холестерин в прегненолон , 17α-гидроксилазу и 17,20-лиазу , которые превращают прегненолон в андрогены , и 11β-гидроксилазу , которая превращает 11-дезоксикортизол в кортизол . Все эти ферменты являются митохондриальными ферментами цитохрома p450 . Основываясь на этих антиандрогенных и антиглюкокортикоидных эффектах, кетоконазол с некоторым успехом использовался в качестве лечения второй линии для некоторых форм прогрессирующего рака простаты и для подавления синтеза глюкокортикоидов при лечении синдрома Кушинга . Однако при лечении рака предстательной железы одновременное введение глюкокортикоидов необходимо для предотвращения надпочечниковой недостаточности . Кетоконазол в более низких дозировках дополнительно использовался для лечения гирсутизма и, в сочетании с аналогом гонадолиберина , преждевременного полового созревания у мужчин . В любом случае риск гепатотоксичности кетоконазола ограничивает его использование при всех этих показаниях, особенно при доброкачественных заболеваниях, таких как гирсутизм.

Кетоконазол использовался для предотвращения вспышки тестостерона в начале терапии агонистами гонадолиберина у мужчин с раком простаты.

Использование не по назначению

Потеря волос

Шампунь с кетоконазолом в сочетании с пероральным ингибитором 5α-редуктазы, таким как финастерид или дутастерид , использовался не по назначению для лечения андрогенной алопеции . Противогрибковые свойства кетоконазола уменьшают микрофлору кожи головы и, следовательно, могут уменьшить воспаление фолликулов, которое способствует алопеции.

Ограниченные клинические исследования показывают, что шампунь с кетоконазолом, используемый отдельно или в сочетании с другими методами лечения, может быть полезным для уменьшения выпадения волос.

Читайте также:  Причины экзофтальма одного глаза или обоих, симптомы и лечение

По крайней мере, одно исследование показало, что кетоконазол может быть полезным для временного снижения эректильной функции у пациентов после операции на половом члене.

Побочные эффекты

Кетоконазол, вероятно, неправильно классифицируется как препарат категории C при беременности в США. Исследования показали, что при приеме в высоких дозах он вызывает тератогенез . Недавно сообщалось , что введение системного кетоконазола двум беременным женщинам для лечения синдрома Кушинга не имело побочных эффектов, но эта небольшая выборка не позволяет сделать какие-либо значимые выводы. Последующее испытание в Европе не продемонстрировало риска для младенцев, матери которых получали кетоконазол.

В июле 2013 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выпустило предупреждение о том, что пероральный прием кетоконазола может вызвать серьезные травмы печени и проблемы с надпочечниками. Он рекомендует, чтобы таблетки Низорала для перорального применения не использовались в качестве средства первой линии для лечения грибковых инфекций. Низорал следует использовать для лечения некоторых грибковых инфекций, известных как эндемические микозы, только тогда, когда альтернативные противогрибковые препараты недоступны или не переносятся.

Формулировки Низорала для местного применения не были связаны с повреждением печени, проблемами надпочечников или взаимодействием с другими лекарственными средствами. Эти составы включают кремы, шампуни, пены и гели, наносимые на кожу, в отличие от таблеток Низорала, которые принимают внутрь.

Фармакология

Фармакодинамика

Противогрибковая активность

Как противогрибковое средство, кетоконазол структурно подобен имидазолу и препятствует грибковому синтезу эргостерола , составляющего мембраны грибковых клеток , а также некоторых ферментов . Как и все азольные противогрибковые средства, кетоконазол действует, главным образом, путем ингибирования фермента цитохрома P450 14α-деметилазы (CYP51A1). Этот фермент участвует в пути биосинтеза стерола, который ведет от ланостерола к эргостерину . Для уничтожения грибов требуются более низкие дозы флуконазола и итраконазола по сравнению с кетоконазолом, поскольку было обнаружено, что они имеют большее сродство к мембранам грибковых клеток.

Устойчивость к кетоконазолу наблюдалась у ряда клинических изолятов грибов, включая Candida albicans . Экспериментально резистентность обычно возникает в результате мутаций пути биосинтеза стеролов. Дефекты фермента стерол-5-6-десатуразы снижают токсические эффекты ингибирования азолом стадии 14-альфа-деметилирования. Гены множественной лекарственной устойчивости (МЛУ) также могут играть роль в снижении клеточных уровней препарата. Поскольку все азольные противогрибковые средства действуют в одной и той же точке метаболического пути стеролов, устойчивые изоляты обычно обладают перекрестной устойчивостью ко всем членам семейства азолов.

Антигормональная активность

Как антиандроген кетоконазол действует по крайней мере через два механизма действия. Во-первых, что особенно важно, высокие пероральные дозы кетоконазола (например, 400 мг три раза в день) блокируют биосинтез андрогенов в яичках и надпочечниках, что приводит к снижению уровней тестостерона в крови. Он производит этот эффект путем ингибирования 17 & alpha-гидроксилазы и 17,20-лиазы , которые участвуют в синтезе и деградации стероидов, в том числе предшественников из тестостерона . Благодаря своей эффективности в снижении системного уровня андрогенов, кетоконазол с некоторым успехом используется в качестве лечения андроген-зависимого рака простаты. Во-вторых, кетоконазол является антагонистом рецепторов андрогенов , конкурируя с андрогенами, такими как тестостерон и дигидротестостерон (ДГТ), за связывание с рецептором андрогенов . Однако этот эффект считается довольно слабым даже при приеме высоких пероральных доз кетоконазола.

Кетоконазол, наряду с миконазол , как было установлено, действует в качестве антагониста на глюкокортикоидного рецептора .

Кетоконазол представляет собой рацемическую смесь, состоящую из цис — (2 S , 4 R ) — (-) и цис — (2 R , 4 S ) — (+) энантиомеров. В цис — (2 S , 4 R ) изомер был более сильнодействующими в ингибировании прогестерона 17 & alpha ; , 20-лиазы , чем его энантиомера ( IC 50 значения 0,05 и 2,38 мкм М, соответственно) и в ингибировании 11 & beta ; -гидроксилазы (IC 50 значений 0,152 и 0,608 μ М, соответственно). Оба изомера были относительно слабыми ингибиторами плацентарной ароматазы человека .

Другие занятия

Было обнаружено, что кетоконазол подавляет активность катионного канала TRPM5 .

Фармакокинетика

При пероральном приеме кетоконазол лучше всего абсорбируется на очень кислых уровнях, поэтому антациды или другие причины снижения уровня кислоты в желудке снижают абсорбцию препарата. Абсорбцию можно увеличить, запивая кислым напитком, например колой . Кетоконазол очень липофильный и имеет тенденцию накапливаться в жировых тканях.

Химия

Кетоконазол — синтетический имидазол . Это нестероидное соединение. Это рацемическая смесь двух энантиомеров , левокетоконазола ((2 S , 4 R ) — (-) — кетоконазол) и декстрокетоконазола ((2 R , 4 S ) — (+) — кетоконазол). Левокетоконазол находится в стадии разработки для потенциального клинического использования в качестве ингибитора стероидогенеза с лучшей переносимостью и меньшей токсичностью, чем кетоконазол. Другие ингибиторы стероидогенеза, помимо кетоконазола и левокетоконазола, включают нестероидное соединение аминоглютетимид и стероидное соединение абиратерона ацетат .

История

Кетоконазол был открыт в 1976 году компанией Janssen Pharmaceutica . Первоначально он был представлен в 1977 году, а затем был представлен в Соединенных Штатах в 1981 году. Он был представлен в качестве прототипа имидазольного противогрибкового средства. При многих микозах пероральный кетоконазол был заменен пероральным итраконазолом .

Общество и культура

Родовые имена

Кетоконазол — это общее название препарата и его МНН , USAN , BAN и JAN .

Торговые марки

Кетоконазол продается под большим количеством торговых марок.

Доступность

Кетоконазол широко доступен во всем мире.

Ветеринарное использование

Кетоконазол иногда назначают ветеринарами в качестве противогрибкового средства для использования у домашних животных, часто в виде таблеток без вкусовых добавок, которые, возможно, придется разрезать до меньшего размера для правильной дозировки.

«Кетоконазол», таблетки: инструкция по применению, аналоги

  • 24 Июня, 2019
  • Инфекционные
  • Кэтрин

Таблетки “Кетоконазол” — это лекарственный препарат, относящийся к группе антимикотических средств. Он характеризуется высокой эффективностью и широким спектром действия. Применять лекарство без назначения врача крайне не рекомендуется.

Форма выпуска

Таблетки “Кетоконазол” обладают плоскоцилиндрической формой и белым цветом. Иногда присутствует серый оттенок. На таблетке имеется фаска и риска.

Расфасованы таблетки в ячейковую блистерную упаковку по 10 шт в каждой. Вторичная упаковка представлена картонной пачкой, в которую помещают 1-3 блистера.

Состав

В активном составе лекарства присутствует кетоконазол.

В качестве вспомогательных компонентов названы:

  • лактоза;
  • крахмал кукурузный;
  • стеарат магния;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • повидон.

Фармакологическое действие

Согласно инструкции, “Кетоконазол” обладает фунгистатическим, противогрибковым, антиандрогенным и фунгицидным действием.

Активный элемент препарата имеет воздействие на следующие патологические микроорганизмы:

  • дрожжеподобные грибки рода Кандида;
  • дерматофиты;
  • плесневые грибки, которые вызывают системные микозы.

При контакте с микроорганизмами лекарство замедляет выработку эргостерола, а также фосфолипидов и триглицеридов. Эти элементы необходимы для построения клеточной стенки гриба. По этой причине микроорганизмы теряют способность размножаться и образовывать колонии.

После приема таблеток “Кетоконазол” внутрь активный состав быстро всасывается в желудке. Максимальное содержание в крови достигает спустя 2 часа. Компонент обладает способностью связываться с белками крови. По организму лекарство распределяется неравномерно. Может в небольшом количестве проникать в спинномозговую жидкость.

Период полувыведения составляет в среднем 2-4 часа. Выводится из организма в виде неактивных метаболитов. Большая часть вещества выводится через кишечник с фекалиями (около 57%), некоторое количество выводится через почки с мочой (примерно 13%).

Читайте также:  Прививка младенцам в 2 месяца - Какие прививки в 2 месяца делать малышу

При каких заболеваниях назначают

Таблетки дают высокий терапевтический эффект при поражениях кожи и мягких тканей теми микроорганизмами, которые обладают чувствительностью к лекарству.

  1. Поражение кожи и слизистой. Среди таких диагнозов называют разноцветный лишай, перхоть, дерматофития, онихомикоз (грибковые поражения ногтей), фолликулит, паронихия, кандидоз с хроническим течением. При таких диагнозах рекомендуется применение таблеток “Кетоконазол” в тех случаях, когда локальное лечение не дало нужного результата.
  2. Инфекции желудочно-кишечного тракта, где возбудители представлены дрожжеподобными грибами.
  3. Вагинальный кандидоз.
  4. Системная грибковая инфекция. Она может быть представлена бластомикозом, паракокцидиомикозом, кандидозом, гистоплазмозом.

Согласно инструкции по применению, «Кетоконазол» в профилактических целях назначают пациентам со сниженной иммунной системой. Причиной такой патологии может быть индивидуальная особенность организма, тяжелая затяжная болезнь или длительный прием некоторых медикаментов.

Противопоказания

Препарат “Кетоконазол” имеет несколько противопоказаний, поэтому перед приемом следует обязательно ознакомиться с инструкцией. В списке противопоказаний указаны:

  • тяжелые патологии почек и печени;
  • период беременности и лактации у женщин;
  • индивидуальная непереносимость компонентов, находящихся в составе.

Для лечения пациентов старше 50 лет, а также людей, страдающих надпочечниковой и гипофизарной недостаточностью, требуется корректировка дозы и регулярный контроль со стороны врача.

Схема приема и дозировка

Таблетки “Кетоконазол” должен назначать только врач. Он же подбирает подходящую дозировку и длительность лечения. В инструкции к лекарству указана стандартная схема приема.

Лекарство нужно принимать во время еды, таблетку проглатывают и запивают небольшим количеством воды.

Дозировка для взрослых:

  • при дерматомикозах, хроническом кандидозе и онихомикозе принимают 1 таблетку в день на протяжении 2-8 недель;
  • в случаях поражения ротовой полости, мочеполовой системы и желудочно-кишечного тракта рекомендуется по 1-2 таблетки (в течение 2 недель), затем по 1 таблетке (4-6 недель);
  • при системных микозах назначают по 2 таблетки (2 недели). а затем до полного выздоровления по 1 таблетке (6-8 недель);
  • в целях профилактики рекомендуется 1 таблетка в день.

Для детей в возрасте от 2 лет дозировка должна быть уменьшенной. Длительность лечения назначается врачом.

Если масса тела ребенка составляет менее 20 кг, ему назначают 0,05 г в день в виде однократного прием.

Если масса тела составляет 20-40 кг, то однократная доза составляет 0,1 г.

Для детей от 0 до 2 лет применять таблетки нежелательно, однако возможно при наличии абсолютных показаний. В этом случае врач самостоятельно назначает схему лечения.

Побочные явления

Согласно инструкции по применению таблетки “Кетоконазол” может вызывать у пациентов ряд побочных явлений.

Со стороны пищеварительной системы часто возникает тошнота, приступы рвоты и боли в животе. Иногда отмечается диарея, дисфункции печени, запор, вздутие живота, сухость во рту, диспепсия, дисгевзия, изменения окраски языка и токсический гепатит.

В списке распространенных побочных явлений называют также реакции со стороны нервной системы. Пациенты могут жаловаться на головокружения, головные боли, нарушения сна (это может быть как сонливость, так и бессонница), тревожные состояния, повышенную возбудимость, общую слабость. В отдельных случаях может возникать повышение внутричерепного давления (это проявление является обратимым).

Со стороны обмена веществ может возникать повышение аппетита, гиперлипидемия. Редко отмечается анорексия, вызванная приемом данного препарата.

Со стороны дыхательной системы часто возникают носовые кровотечения.

Мышечная система может отвечать появлением артралгии и миалгии.

Возможно появление побочных эффектов на коже и в подкожных слоях. Среди них отмечают эритему, дерматит, алопецию, сыпь, зуд, экзантематозный острый генерализованный пустулез, приливы крови к кожным покровам, а также повышенную чувствительность к свету.

Возможны негативные проявления в иммунной системе — это псевдоанафилактический шок.

При наличии непереносимости состава препарата у человека могут появляться аллергические реакции. Чаще всего они сопровождаются крапивницей, высыпаниями, анафилактическим шоком, зудом, ангионевротическим отеком.

Возможно также общее ухудшение состояния, появление озноба, периферического отека, лихорадки.

Взаимодействие с другими препаратами

“Кетоконазол” — это лекарственный препарат, который часто назначают в рамках комплексного лечения. По этой причине необходимо предварительно ознакомиться с особенностями взаимодействия состава с другими медикаментами.

Категорически не рекомендуется прием препарата с такими лекарствами, как:

  • пимозид;
  • цизаприд;
  • астемизол;
  • хинидин;
  • триазолам;
  • ловастатин;
  • терфенадин;
  • симвастатин;
  • астемизол;
  • мидазолам.

Эффект кетоконазола усиливается в присутствии ритонавира, поэтому дозировку противомикробного средства сокращают.

Активность кетоконазола усиливается при взаимодействии со следующими компонентами:

  • фенитоин;
  • карбамазепин;
  • рифабутин;
  • изониазид;
  • рифампицин.

Изменение метаболизма лекарства наступает в сочетании с медикаментами, отвечающими за изменение кислотности желудка.

В присутствии кетоконазола действие некоторых препаратов пролонгируется или усиливается. Среди них:

  • антикоагулянты, предназначенные для приема внутрь;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы (в том числе индинавир и саквинавир);
  • циклоспорин;
  • медикаменты, обладающие противоопухолевым свойством (алкалоиды розового барвинка, доцетаксел);
  • блокаторы кальциевых каналов;
  • рифабутин;
  • дигоксин;
  • алпразолам;
  • буспирон;
  • силденафил;
  • метилпреднизалон;
  • карбамазепин;
  • мидазолам.

Кроме того существует несколько рекомендаций по приему.

  1. Амфотерицин В ослабляет свое действие.
  2. Эффект стимуляции надпочечников снижается от совместного приема кортикотропина и кетоконазола.
  3. Увеличивается токсичность фенитоина.
  4. При использовании контрацептивов с низким содержанием гормонов повышается риск кровотечения.

Совместимость с алкоголем

В инструкции к таблеткам “Кетоконазол” указано, что при лечении противогрибковым препаратом необходимо полностью исключить прием алкогольных напитков.

В противном случае могут возникать дисульфирамподобные реакции. Это повышает риск появления головокружений, сыпи, периферических отечностей, головных болей, тошноты и головокружений.

Вышеуказанные проявления носят временный характер и самоустраняются через несколько часов.

Влияние на способность управления транспортным средством

Данное лекарственное средство не имеет влияния на центральную нервную систему и не отражается на скорости реакции водителя. Между тем врачи рекомендуют с осторожностью садиться за руль и управлять сложными механизмами. Объясняется это риском появления таких побочных эффектов, как головокружение.

Аналоги препарата

Согласно отзывам, таблетки “Кетоконазол” обладают высокой эффективностью, однако в некоторых случаях использование данного препарата невозможно. Для лечения таких пациентов подбирают иные лекарства.

Вместо таблеток врач может порекомендовать “Кетоконазол” в форме крема, однако он подходит только в том случае, если у человека поражены кожные покровы. При любых других патологиях локальное нанесение не даст эффекта.

В списке дженериков называют:

  • “Ливарол” (в виде вагинальных свечей);
  • “Низорал” (таблетки);
  • “Микозорал” (представлены капсулами и таблетками);
  • “Себозол” (выпускается в виде шампуня).

Во всех вышеназванных препаратах основным действующим веществом является кетоконазол.

Помимо этого врачи назначают и аналоги “Кетоконазола”, которые базируются на других активных веществах. При этом все эти лекарства относятся к группе антимикотических средств.

  1. Основной компонент бифоназол. Среди препаратов, содержащих данный компонент, называют “Бифосин”, “Микоспор”.
  2. На основе миконазола. Миконазол входит в состав лекарства“Микозон”.
  3. С итраконазолом. Это вещество присутствует в таких лекарствах как “Итразол”, “Кандитрал”, “Орунгамин”.
  4. На основе клотримазола. Противогрибковые лекарства, включающие клотримазол: “Канизон”, “Кандид”, “Клотримазол”.

Несмотря на наличие аналогов препарата, самостоятельно заменять “Кетоконазол” другим средством категорически не рекомендуется. Подбирать лекарство для замены должен врач.

Ссылка на основную публикацию
Таблетки для детей от укачивания; в транспорте от 1-2 лет обзор средств и препаратов
Гомеопатия при укачивании Лето – пора путешествий. В том числе и автомобильных. Но что делать, если кого-то из путешественников отчаянно...
Сфинктер — Медицинская энциклопедия
«САЙТ НАХОДИТСЯ НА РЕКОНСТРУКЦИИ ПРИНОСИМ СВОИ ИЗВИНЕНИЯ ЗА ВРЕМЕННЫЕ НЕУДОБСТВА» Государственный НаучныйЦентр Колопроктологии Ассоциация КолопроктологовРоссии На Главную О Нас Новости...
Схема анатомического строения зуба RSDENT
Медицина мира Зубы человека являются составной частью жевательно-речевого аппарата , который, по современным воззрениям, представляет собой комплекс взаимодействующих и взаимосвязанных...
Таблетки для лактации какие лучше, и как влияют на молокообразование
Мало молока или как усилить лактацию Сразу скажу, что использовать все методы вам не придется, скорее всего, хватит 3-4 приемов,...
Adblock detector